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药品为何要制成不同的剂型?同一药物的剂型不同药效相同么?

发布时间:2022-07-06 12:14:53 来源:火狐体育网址 作者:火狐体育直播

  各种药物原料,不是粉末状就是液体或半固体,有的带有苦味或异味,有的进入人体后作用时间太短,为了治疗需要、使用方便、便于贮存,把原料药依其性质、用药目的、给药途径,制成各种不同性状的制剂,在药剂学上称为“剂型”。如丸剂、散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、注射剂、溶液剂、乳剂、混悬剂、软膏剂、栓剂、气雾剂、滴鼻剂等。剂型是为了适应诊断、治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式,是临床使用的最终形式。

  那么,药物剂型不同,疗效相同吗?一般来说,一种药物可以制备成多种剂型,虽药理作用相同,但因剂型不同,给药途径会有所不同,进而可能产生不同的疗效。

  若用法得当,则可达到治疗目的;否则,有时会对身体产生危害。因此,正确的用药方法,是合理用药、提高疗效的重要环节。外用药不可内服,软膏剂不可用于眼部。口服片剂、胶囊剂、颗粒剂,服用时一定要喝足适量的水,否则粘附在食管壁上可引起程度不同的刺激。对于溶液剂、糖浆剂可直接服用,最后用温开水将口中残留药液送下。对于肠溶片、缓释片、控释片,不可将其掰开或嚼碎,应完整吞服,才能使肠溶片在肠内溶解吸收,使缓(控)释制剂缓慢释放药物。

  药物的吸收不决定于其在胃肠道的总浓度,而是取决于可吸收的,即非解离的药物浓度,也就是取决于药物的pka值与吸收部位的ph值。同时,药物脂溶性愈大则愈易吸收;溶解速率愈大愈吸收得快。对难溶性固体药物而言,其粉末愈细,粒径愈小,比表面积愈大,溶解速度愈快,药物吸收速度也愈快,吸收量愈多,药效就愈好。

  有些药物剂型改变时,药物的作用性质会改变,进而疗效不同。如依沙吖啶(利凡诺)1%注射液可用于中期引产,而0.1%~0.2%溶液局部涂抹会起杀菌作用。又如硫酸镁,5%的硫酸镁注射剂静滴,具有镇静、解除痉挛的作用;而33%硫酸镁口服溶液具有泻下和利胆作用,可用于胆囊炎;50%硫酸镁外用溶液剂,可消炎去肿,用于静脉炎等。

  剂型决定着给药途径和方法,直接影响药物吸收速度和程度,必然影响药效。不同给药途径的药物吸收一般按下列顺序由快到慢:静脉注射吸入给药肌内注射皮下注射直肠或舌下给药口服液体药剂口服固体药剂皮肤给药。

  而同一种药物制成不同的剂型,其作用快慢也不一样。如某些解热镇痛药,既可制成药粉,也可制成水剂或针剂,但发挥疗效的速度,以针剂最快,水剂次之,药粉最慢。又如抗心绞痛药片,舌下给药吸收安全而迅速,血药浓度高,能迅速缓解心绞痛;但若将其口服给药,吸收会缓慢,且易在肝内失活,造成血药浓度降低,使药效大为降低,因此用于缓解心绞痛急性发作时宜采用舌下含服。再如治疗胃溃疡的氢氧化铝,可以制成凝胶剂,也可制成药粉或药片,但疗效以凝胶剂最好,也可制成药粉或药片,但疗效以凝胶剂最好,药粉次之,药片最差。

  令人惊异的是,有的药物制成不同的剂型,所产生的疗效竟完全不同。如氨茶碱治疗哮喘病效果较好,但可引起心跳加速的毒副作用,若将其制成栓剂就可使该不良反应消除。又如普通剂型的阿司匹林口服后,会对胃有强烈的刺激如恶心、呕吐等,尤其是对有胃及十二指肠溃疡的患者,可能会引发胃出血或穿孔等;而阿司匹林肠溶片是在肠道碱性条件下释放,从而其对胃的刺激性减轻或消除。再如如硫酸镁制成药水,热敷可以消肿,口服可以导泻,而制成针剂却成了抗惊厥药,用于治疗尿毒症、破伤风与高血压性脑病等。胰酶遇胃酸易失效,故宜制成肠溶胶囊或肠溶片服用,以使其在肠内发挥消化淀粉、蛋白质和脂肪的效用;但若将胰酶的精制品制成注射用胰蛋白酶,却可用于治疗胸腔疾患,如脓胸、肺脓肿、肺结核、支气管扩张及血栓性静脉炎等。

  靶向制剂可提高特定部位的药物浓度,降低全身的不良反应,如脂质体、微球、微囊等进入血液循环系统后,由于肿瘤等组织中血管内皮细胞的间隙较大,使微粒很容易滞留在肿瘤组织中,起到靶向作用;或被网状内皮系统的巨噬细胞吞噬,从而使药物浓集于肝、脾等器官,起到肝、脾的被动靶向作用等等。如前列地尔注射液,是以脂质微球为药物载体的靶向前列腺E1制剂,脂微球的包裹可使本药在肺内不易失活,使其具有较强的扩张血管和抑制血小板聚集的作用;同时脂微球的屏障作用可减少药物对血管的刺激和炎症反应,所以前列地尔注射液在临床使用广泛于注射用前列地尔。

  另外,剂型不同的同一药物,即使在同一给药途径下,由于颗粒大小、崩解速度、水溶性等的差异,药效也会有所不同。所以临床中要根据防治疾病的目的、药物本身及其有效成分的性质等选择合适的药物剂型。

  优点:药效迅速、剂量准确、作用可靠;使用于不宜口服的药物;适用于不能口服药物的病人;能产生定位及靶向给药的作用;延长药效。

  缺点:儿童和昏迷病人不宜吞服;制备储藏不当会逐渐变质,以至影响在胃肠道的崩解;含挥发油成分的片剂储存时间延长时含量下降;由于压制颗粒的表面积减少,使药物释放速度减慢。

  优点:可掩盖药物不适的苦味及臭味,提高药物稳定性;药物的生物利用度高;能弥补其他固体剂型的不足;可延缓药物的释放和定位释放药物。

  缺点:囊材主要是明胶,具有脆性和可溶性,若填充的药物是水溶液或稀醇溶液,可使囊壁溶化;填充风化性药物,可使囊壁软化;填充吸湿性很强的药物,可使囊壁脆裂。

  优点:药物的分散度大,吸收快,作用迅速,具有良好的生物利用度;有效成分分散均匀,能准确量取使用,尤其适用小儿和老年患者;剂量的大小易调节,易控制;能减低某些易溶药物的局部刺激性;能增加某些药物的稳定性和安全性。

  缺点:储运不方便,水性制剂易霉变,对包装材料要求高,易发生配伍禁忌,化学性质不稳定的药物制成溶液剂易分解失效。

  难溶性药物的混悬剂在肠胃中释放比水溶液慢,但比片剂快,这点适用于儿童和吞咽困难患者。

  优点:比表面积大、易分散、起效快;外用覆盖面积大,具保护、收敛等作用;制备工艺简单,剂量易于控制,便于小儿服用;储存、运输、携带比较方便。

  缺点:由于粉碎后接触面加大。其嗅味、刺激性及化学性也相应增加,某些挥发性成分易散失,一些腐蚀性强,易吸湿变质的药物一般不宜制成散剂。

  栓剂的全身作用有以下特点:药物不受胃肠pH或酶的破坏,在直肠吸收较口服干扰少;直肠给药方便、有效,适用于不能或不愿吞服药物的患者;用药方法得当,可避免肝脏的首过效应,减少对肝脏的毒性和副作用。

  优点:能使药物迅速达到作用部位、起效快;避免药物在胃肠道中降解,无首过效应;使用剂量小,副作用小;当口服或注射给药呈现不规则的药动学特征时,可改用气雾剂;药物被封装在密闭容器中,避免与空气和水分接触,同时也避免了污染和变质的可能;使用和携带方便,对创面的局部刺激性小;昂贵药品浪费较其它剂型少。

  缺点:需要耐压容器、阀门系统和特殊生产设备,生产成本高;药物肺部吸收干扰较多,吸收不完全且变异性大;有一定内压、与热和撞击可能发生爆炸,且可因抛射剂渗漏而失效。

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